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药物晶型 | 流感病毒的“精准狙击手”,20年来首个全新机制抗流感新药!—玛巴洛沙韦新晶型专利
玛巴洛沙韦是FDA近20年来首次批准全球首个基于全新机制的抗流感病毒药物,由日本盐野义制药公司对多替拉韦的母核进行结构改造得到。于2018 先后在日本和美国批准上市, 2021年于我国获批上市。玛巴洛沙韦片玛巴洛沙韦(Baloxavir Marboxil,或称巴洛沙韦酯),其化学名为(((R)-12-((S)-7,8-二氟-6 ,11-二氢二苯并[b,e]硫杂卓-11-基)-6,8-二氧-3...
药物晶型 | 突破制剂瓶颈:药物共晶技术如何重塑难溶性药物的未来
引言根据生物药剂学分类系统(BCS),目前已上市的药物中约40%为难溶性化合物,存在难溶性问题。在高通量筛选中新发现的活性化合物,也有90%的是溶解性差的化合物,而在创新药研发过程中,BCSII和BCSIV的难溶性候选药物占比接近90%。在医药制剂领域,研发人员常面临一个棘手的问题:如何提高药物的溶解性和稳定性?这些问题看似微观,实则关乎药物疗效和患者健康。低溶解性药物往往难以在体内达到有效...
药物晶型 | 晶型一变,药效大变?固态药物晶型转变的风险因素与机制分析
药物的固态转变主要包括两大类:固固转晶和溶剂介导转晶。这两种机制下,常见的转变情形包括:多晶型转变、溶剂化物/脱溶剂化转变、无定形结晶以及共晶转变。1. 固固转晶固固转晶可分为两种形式:一种是晶体整体协同转变;另一种是局部区域先形成新晶核并扩展至整个晶体。后者更为常见,通常由热、湿气或机械力等外部因素诱导。2. 溶剂介导转晶此类转变常见于结晶、混悬、回流、湿法制粒和溶出等工艺中。药物与溶剂接...
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在日常生活中,皮肤真菌感染问题一直困扰着许多人,如足癣(脚癣、运动员脚)、股癣、体癣以及皮肤念珠菌病等。这些病症不仅影响皮肤健康,还可能带来诸多不便和尴尬。盐酸阿莫罗芬乳膏,它凭借卓越的疗效和诸多优势,正在成为抗真菌治疗领域的新宠。盐酸阿莫罗芬乳膏基本信息・通用名称:盐酸阿莫罗芬乳膏・原研商品名:Loceryl®・持证商:Galderma Laboratorium GmbH・规格:0.25%...
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