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自由容器
新一代固体分散体技术
无定型药物处于高表面自由能的无定形态,在储存过程和溶出过程中易于向结晶态转变从而丧失相应制剂优势。
新阳唯康的最新一代固体分散体技术,可获得趋近无限稳定的无定型药物体系,为无定型药物的商业化提供源动力。基于丰富的无定型制备、分析的经验,可以为您提供无定型相关项目的全方面服务。
稳定、高效、可产业化
无定型固体分散体的合理设计
为了稳定药物的无定型状态和抑制无定型药物在其固态或水相状态下结晶,通常会将赋形剂引入多组分无定型系统(无定型分散体)中以强化无定型药物的稳定性,同时又可以改善无定型药物制剂的功能性和可操作性,例如改善黏性、粉末流动性、吸湿性等。
图:无定型固体分散体的制备目标
自由容器
无定型产品的性能
无定型相对于结晶形态会呈现出其无序状态独有的特性:
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无定型的表观水溶性远高于结晶形态。通过过饱和溶液中的溶质将开始结晶,在达到动力学平衡后,溶解度会有非常显著的提高(通常是10倍以上),因此利用无定型可以显著改善药物的生物利用度。
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由于无定型的结构无序性,无定型物质的机械性能与结晶态也有明显差异,实验发现,在某些条件下,无定型药物的粉末形成的压片相较于结晶状态的压片更脆。
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无定型具有非常强的吸水性,在普通环境中,无定型会比结晶形态吸收更多的水分。
通常,上市的无定型固体分散体是指药物以无定型分散于固体载体中所形成的单一均相分散体系,其无定型药物相较于晶态药物具有更高的表观溶解度,同时固体载体对药物的分散作用能增大药物的溶出表面积,改善难溶性药物的溶出速率,进一步提高其口服生物利用度。
轮播多图-副本11