研究背景-酮洛芬凝胶剂

非甾体抗炎药（NSAIDs）作为治疗类风湿性关节炎和骨关节炎等慢性疼痛的首选药物，其镇痛机制主要包括：1) 抑制前列腺素的合成；2) 抑制淋巴细胞活性及T淋巴细胞分化，降低对传入神经末梢的刺激；3) 直接作用于伤害性感受器，阻止痛觉物质的形成和释放。在临床上常用的局部外用NSAIDs中，酮洛芬、双氯芬酸钠和吡罗昔康等药物备受青睐。意大利美纳里尼制药工业联合股份有限公司生产的法斯通®（OTC），作为目前临床应用最广泛的酮洛芬凝胶剂，已被纳入中国第24批参比制剂目录。法斯通®主要用于治疗骨性关节炎、肩周炎、肌腱炎、腱鞘炎、肱骨外上髁炎（网球肘等）、肌肉痛以及外伤后的肿胀和疼痛。

市场情况

据国家统计局数据显示，2023年年末我国老年人口2.97亿人，占比21.1%，随着我国人口老龄化的加剧，骨关节炎的患病率也随之上升。据估计，60岁以上人群的患病率约为50%，而75岁以上人群的患病率高达80%。这一趋势有效推动了抗炎镇痛药物市场的增长。

全球骨关节炎治疗药物的市场规模在2019年为68亿美元，预计到2024年将达到101亿美元。在临床治疗中，非甾体抗炎药（NSAIDs）是治疗炎性疼痛的首选。2023年，全球酮洛芬市场规模达到19.43亿元人民币，中国市场规模为3.96亿元。预计到2029年，全球酮洛芬市场规模将达到23.47亿元，年均复合增长率为2.83%。酮洛芬凝胶、酮洛芬片和酮洛芬胶囊是酮洛芬的主要应用领域。

挑战

1、普通凝胶体系的耐寒耐热能力差，导致储存条件苛刻；

2、酮洛芬的光不稳定性增加了储存条件的苛刻性；

3、单位时间内药物释放速率的波动较大，无法保证药效的平稳。

研究目标

本研究旨在解决现有技术的挑战，具体目标包括：

1、研究一种酮洛芬和丙胺卡因的纳米乳化凝胶制剂，利用纳米递送系统对药物的保护作用，方便产品的储存和使用。且体外释放速率稳定，避免药物突释，还能提高总释放量，有利于较长时间维持稳定的药效。

2、优化处方，弥补酮洛芬起效慢的不足，增加产品顺应性。

技术亮点

1、纳米乳化凝胶增强了凝胶体系的耐热耐寒能力，便于产品的全球流通、储存及开盖后使用；

2、纳米乳化凝胶的纳米递送系统提高了产品的光稳定性，优于法斯通®，便于储存和使用；

3、 纳米乳化凝胶剂的体外释放速率稳定，避免了药物突释，提高了总释放量，有利于维持药效的稳定；

4、 研究处方无需乙醇，避免了乙醇带来的皮肤刺激性，提高了产品的有效性，并提高了生产过程的安全性和易操作性；

5、非甾体抗炎药和局部麻醉药的协同作用在治疗关节炎等疼痛中表现出更好的镇痛效果，丙胺卡因能迅速消除患处疼痛，弥补了酮洛芬镇痛起效慢的不足，提高了产品的顺应性；

6、纳米乳化凝胶不含油相，降低了制剂的油腻感，增加了肤感，且适用于破损皮肤。

新阳唯康

新阳唯康是国内率先将拉曼光谱技术应用于复杂制剂中的药物固态研究的企业，配备全国最顶尖的拉曼设备，专注深耕药物晶型科学领域，致力于为客户解决药物研发过程中最具挑战性的问题，打破晶型壁垒，挑战高端制剂，已为各大上市药企高质量完成多个晶型研究项目，为药品上市保驾护航。

新阳唯康拥有58项专利，其中包括28项发明专利；已为50多种药物开发固态改良型剂型并进行专利保护。新阳唯康与国际多所高校保持长期的产学研合作，发布SCI论文超过120篇，领域涉及晶型、拉曼、人工智能等。