痤疮，俗称青春痘、粉刺等，是一种常见的慢性炎症性皮肤病，主要累及面部、前胸、后背等皮脂溢出部位的毛囊皮脂腺，表现为粉刺、丘疹、脓疱、囊肿和结节。大部分人的一生中都患过痤疮，且易反复，已成为全球第八大慢性疾病。

青少年的发病率在85%左右，所以痤疮俗称“青春痘”；超过25岁大约在15%左右。痤疮影响容貌美观，部分患者会遗留瘢痕。除了影响身体健康外，也会给患者带来心理障碍和社会心理问题。

用药思路1：

抗雄激素药物

使用抗雄激素药物（如口服螺内酯、短效避孕药等），可以通过抑制雄激素前体生成或作用于皮肤内雄激素代谢酶和雄激素受体，进而减少或拮抗雄激素活性作用而减少皮脂腺分泌脂质和改善痤疮。

对于中、重度痤疮患者，特别是伴有雄激素水平过高或雄激素活动旺盛的患者，抗雄激素治疗具有针对性强的优点，但只能用于女性患者，且有一些性别特异性的副作用，如月经不调等。

用药思路2：

局部用雄激素受体（AR）拮抗剂

通过竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合，从而抑制雄激素受体的生理作用，减少局部皮脂腺的分泌，改善痤疮皮损。且不存在系统使用抗雄激素药物的副作用。

1%柯拉特龙乳膏，就是具有该作用机制的新药物类别中的首个药物。

柯拉特龙乳膏

・商品名：Winlevi

・通用名：Clascoterone 柯拉特龙乳膏

・规格：1%

・持证商：Sun Pharmaceutical Industries Ltd

・上市国：美国

适应症

・一种雄激素受体抑制剂，适用于12岁及以上患者寻常痤疮的局部治疗。

化学名称为皮甾酮-17α-丙酸酯，具有局部抗雄激素活性，其化学结构与二氢睾酮类似，可与天然底物竞争结合皮肤中的雄激素受体，可作为雄激素受体抑制剂发挥作用。

项目优势

1、儿童用药品种。根据原研说明书，本品12岁以上患者可用，是目前美国处方量最多的外用痤疮药物。

2、 2020年FDA获批，为近40年来FDA批准的第一种具有新作用机制（MOA）的痤疮药物（通过破坏雄激素级联来减少痤疮激素对皮肤的影响），根据 IQVIA 的数据，它已经是美国处方最多的品牌局部痤疮药物。迄今为止，已有超过 13,000 名美国医生开具了柯拉特龙乳膏。根据生成的处方，柯拉特龙乳膏是过去15 年中美国局部痤疮领域最成功的上市药物之一。

3、 适应症拓展，本品的溶液剂现时在美国进行的3期临床，适应症为用于男性雄脱。

4、 柯拉特龙乳膏进入国家卫健委《第五批鼓励研发申报儿童药品建议清单》。

注册情况

原研正在国内申报，2023年年底获批临床。

注册分类：注册3类

专利情况

专利：CN104861023B，2028.07.24到期

参比制剂

根据NMPA公布目录，美国市售Sun Pharmaceutical Industries, Ltd的Winlevi®柯拉特龙乳膏可作为参比制剂，规格为0.01%。

市场情况

2022 年，柯拉特龙乳膏在美国和加拿大的销售收入达到 25.1 百万美元，相较上市首年 2021年的 2.8 百万美元大幅增长。预计柯拉特龙乳膏剂有望在 2025 年提交 NDA 申请，并有望于 2026 年获批上市。中性预计柯拉特龙乳膏的峰值销售额将于 2032 年达到 21.6亿元。

该预测基于如下假设：

（1） 中国寻常痤疮患者基数庞大，据弗若斯特沙利文统计，2021 年中国寻常痤疮的患病人数达到 1.21 亿，预计在 2030 年将上升至 1.23 亿；

（2）柯拉特龙乳膏剂渗透率在 2032 年达到 4-6%；

（3）柯拉特龙乳膏的定价为 200-500 元/支。

新阳唯康的优势

量化半固体制剂中晶型对药物溶解度、溶出速率、皮肤分布、渗透、滞留特性及系统暴露量的影响，进而预测其对药效与副作用的差异，是一项技术复杂且精密的挑战。

新阳唯康通过拉曼技术精确诠释透皮递送过程和复杂混悬制剂晶型转化过程，既确保制剂透皮释放释放速率和稳定性，同时提高药物渗透作用，为制剂开发和临床豁免提供强有力的保障。

· 成熟的流变学和透皮体外评价体系（IVRT、IVPT）

· 创新性皮肤渗透过程解析

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· 高BE通过率